Medicinali oppioidi stampati in 3D con proprietà resistenti all’alcool e deterrenti

RICERCATORI UCL STAMPA 3D COMPRESSE OPPIOIDI DISSUASIVE

Un team di ricercatori dell’University College di Londra (UCL) ha compresse di oppioidi stampate in 3D (tramadolo) con proprietà resistenti all’alcool e deterrenti. Il lavoro mira a combattere la crescente crisi globale della salute dell’abuso di oppiacei causato dall’eccessiva prescrizione di antidolorifici ad alta resistenza fornendo un metodo più sicuro di somministrazione dei farmaci.

Negli ultimi dieci anni circa, le prescrizioni di oppiacei sono aumentate esponenzialmente, cementando l’abuso di oppiacei come una crisi sanitaria globale consolidata. Secondo l’ OMS , la tossicodipendenza e l’uso improprio ora colpiscono oltre 27 milioni di persone in tutto il mondo e quel numero sta crescendo di giorno in giorno. Gli oppioidi in particolare sono molto facili da abusare grazie alla loro azione antidolorifica estremamente efficace. Uno dei farmaci oppioidi più comuni è il tramadolo, che è prescritto per il dolore da moderato a grave in caso di interventi chirurgici e incidenti gravi. L’uso a lungo termine del tramadolo provoca spesso dipendenza, che può portare a depressione respiratoria, coma o persino morte.

Resistente all’alcool e deterrente agli abusi

Per produrre le compresse di tramadolo a rilascio modificato, il team ha prima miscelato il principio attivo tramadolo cloridrato con D-mannitolo (plastificante) e magnesio stearato (lubrificante). Ogni lotto consisteva in una miscela da 10 g del farmaco e dei suoi additivi e una stampante 3D M3DIMAKER specializzata è stata utilizzata per stampare in 3D compresse diametro 16x 10mm tramite estrusione diretta di polvere, una forma di stampa 3D molto simile a FDM.


Poiché l’abuso di droghe spesso coincide con l’uso di alcol e poiché la miscelazione dell’alcool con gli oppioidi può essere fatale, il team ha ritenuto importante produrre compresse con effetti che non sarebbero stati enfatizzati dalla presenza di alcol. Per valutare la “resistenza all’alcol” delle compresse, i ricercatori hanno testato la dissoluzione del composto formulato in etanolo al 40% e in acqua. I tassi di dissoluzione nei solventi alcolici e non alcolici erano simili e i ricercatori hanno persino scoperto che le compresse hanno tassi di rilascio leggermente più lenti nell’alcool. Ciò significa che se le compresse si mescolassero con l’alcool nello stomaco di un utilizzatore, le possibilità di un sovradosaggio indotto a rilascio rapido (noto anche come dose-dumping indotta dall’alcol) sarebbero ridotte.

Secondo lo studio, i metodi di somministrazione più comuni nei casi di abuso sono attraverso l’iniezione e lo sbuffo. Per testare la “siringabilità” delle compresse, una singola compressa è stata fatta bollire in acqua per cinque minuti e ha preparato una siringa da 5 ml. I ricercatori hanno quindi analizzato la quantità di farmaco attivo che la siringa è effettivamente riuscita ad assorbire. I risultati hanno mostrato che nella siringa era presente solo circa il 20% del farmaco attivo, rendendolo abbastanza resistente all’iniezione.

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Per testare la facilità dell’abuso nasale, il team ha macinato le compresse in un macinacaffè per due minuti e ha determinato la distribuzione delle dimensioni delle particelle del prodotto. Le particelle inferiori a 500 micron sono state considerate abbastanza piccole da essere sniffate e assorbite. Sebbene circa il 92% delle particelle fosse abbastanza piccolo da influenzare l’utente, i ricercatori hanno concluso che le proprietà gelificanti intrinseche del tramadolo cloridrato causerebbero abbastanza intasamento e disagio nel naso di un utente da scoraggiarsi da un ulteriore uso nasale.

Ulteriori dettagli dello studio possono essere trovati nel documento intitolato ” Medicinali oppioidi stampati in 3D con proprietà resistenti all’alcool e deterrenti “. È co-autore di Jun Jie Ong, Atheer Awad, Annalisa Martorana, Simon Gaisford, Edmont Stoyanov, Abdul Basit e Alvaro Goyanes.

Diversi ricercatori dell’UCL che hanno lavorato su questo documento hanno precedentemente stampato compresse personalizzate in 3D per bambini con un raro disturbo metabolico – la malattia delle urine con sciroppo d’acero (MSUD). Secondo Patient UK , MSUD colpisce 1 su ogni 185.000 nascite vive e la principale forma di trattamento è una dieta rigorosa e integratori di aminoacidi. Altrove, Merck ha precedentemente collaborato con AMCM per produrre compresse stampate in 3D per studi clinici e produzione commerciale in serie.

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